萝卜硫苷属于十字花科蔬菜中天然存在的一种“硫代葡萄糖苷”类化合物。硫代葡萄糖苷经“黑芥子酶”酶解后在体内产生具有生物活性的异硫氰酸酯。这种黑芥子酶也天然存在于其他十字花科蔬菜。

功效与作用

萝卜硫苷是一种主要存在于西兰花种子和芽苗中的天然活性产物，经黑芥子酶或肠道微生物作用后可转化为萝卜硫素。萝卜硫素是目前发现的Nrf2的最强激活剂之一，可通过激活Nrf2开启解毒、抗氧化、抗炎等多种细胞保护作用。

研究领域涉及前列腺癌、乳腺癌、肺癌等癌症的预防和治疗，自闭症、精神分裂症、抑郁等精神类疾病的干预，糖尿病、心脑血管疾病的干预以及鼻炎、哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)等多种疾病的干预。从上述的大量临床研究可以看到萝卜硫苷干预作用的跨度非常广，似乎让人难以置信。这是由于萝卜硫苷作用的靶点Nrf2在肾脏、肌肉、肺、心脏、肝脏和大等几乎所有人体组织中都有

表达，这种广泛的Nrf2组织分布增强了萝卜硫苷调节全身性基因表达的潜力。

保存与利用

多种十字花科植物中含有萝卜硫苷，其中芸薹属甘蓝种变种西兰花(Brassica oleracea L.var.italicPlanch.)的芽苗中萝卜硫苷含量远高于其他植物以及自身成熟组织(参考文献Fahey JW,Zhang Y,Talalay P.Proc Natl Acad Sci U S A.,1997,94:10367-72.)，常作为植物提取来源。在植物体中，作为前体形式的萝卜硫苷存在于液泡中，与位于特定蛋白体中的β-硫苷酶被生物膜系统分隔。植物组织细胞在提取或加工时被破坏后，萝卜硫苷与酶接触就会启动硫苷快速水解，得到包含萝卜硫素、萝卜硫腈在内的多种生物分解产物(参考文献LattéKP,Appel KE,Lampen A.Food Chem Toxicol.,2011,49:3287-309.)。因此，为了防止酶降解损失，现有技术中通常在加工工艺对植物中的β-硫苷酶进行灭活处理以减少萝卜硫苷的损失。

虽然对植物中的β-硫苷酶进行灭活有利于产品中萝卜硫苷的保存，但是萝卜硫苷在生物体内需要转化为萝卜硫素才能发挥出防癌抗癌活性。根据文献报道，萝卜硫苷主要通过人体肠道中保加利亚杆菌、双歧杆菌等肠道益生菌群所含有的β-硫苷酶—黑芥子酶(myrosinase)转化为萝卜硫素，进而被人体吸收并继而发挥一系列作用。本发明人在研究中意外发现，由于个体差异性，萝卜硫苷的体内转化效率并不理想而且差异较大，通常可在10％-50％左右变化，大部分萝卜硫苷并未能转化为萝卜硫素被吸收。因此，如果能提高肠道中萝卜硫苷向萝卜硫素转化的效率，可能有助于更好地发挥其抗癌和防癌作用。

为了防止萝卜硫苷在体外提取工艺中被降解损失，现有技术在提取富集之前往往需要采取灭酶处理；另一方面，对于提取富集的萝卜硫苷产品，又需要考虑如何保证其在体内有效地发挥生物活性。中国申请200810210355.8提出采取添加外源性β-硫苷酶及其酶活化剂(如抗坏血酸)的手段，直接增加肠道中β-硫苷酶的总量并辅以活化β-硫苷酶，促使产品中萝卜硫苷在体内高效转化为萝卜硫素。然而，β-硫苷酶作为一种酶先天就具有不稳定性，室温条件下易失去活性。